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从用途与作用入手了解塞拉菌素原料

发布时间:2021-08-15 点击量:39
   塞拉菌素原料即塞拉菌素(也称为西拉菌素)由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成,由美国辉瑞制药开发,通过对多拉菌素进行化学合成结构修饰而得到,1999年7月在英国上市,商品名为Revolution。
  是由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类药物,能够有效地防治农业害虫和多种害螨,特别是对常用农药具有抗药性的害螨和害虫具有优良的防治效果。对作物相对安全,又不会杀伤天敌,有利于生态平衡。同时,阿维菌素类药物对人和动物的寄生线虫和节肢动物类寄生虫具有强驱杀作用,且具有广谱、高效和低毒等优点,其在动物以及人类寄生虫的防治应用方面非常广泛。近二十年来,利用天然阿维菌素组分作为母体化合物进行结构修饰改造取得了良好的进展,伊维菌素(Ivermectin)、多拉菌素(Doramectin)、莫西菌素(Moxidectin),埃普利诺菌素(Eprinomectin)和塞拉菌素(Selamectin)即为成功的例子,它们的驱虫活性和药物动力学特性较母体化合物都有了进一步的提高和改善。
  作用机制:塞拉菌素的作用机理与其他阿维菌素类药物相同,一方面能作为γ-氨基丁酸(GABA)的激动剂引发突触前GABA的释放,进而引起膜对Clˉ通透性的增加,另一方面药物能使谷氨酸控制的氯离子通道开放,使Clˉ通透性增加导致膜电位超极化,从而阻断神经信号的传导,引起虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉而死亡。因吸虫和不具有GABA神经传导递质和谷氨酸控制的Clˉ通道,所以该类药物对其无驱杀作用。无脊椎动物的药物结合位点在外周组织,而哺乳动物的药物结合位点在中枢,由于的作用该类药物极少能进入脑组织,因此该类药物对绝大多数哺乳动物是安全的。
  用途:塞拉菌素的安全性有很大提高,口服、注射均,是一种主要针对宠物猫狗的成年蚤、丝虫及的体内外。
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