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针对塞拉菌素原料的毒理学分析

发布时间:2021-08-24 点击量:51
   塞拉菌素原料是由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成的一种阿维菌素类抗生素,是抗动物体内、体外寄生虫药,其对很多寄生虫都有广泛的抑制和杀灭作用,包括蚤类、疥螨、蜱、钩虫、虱、线虫和犬恶丝虫等,具有使用方便、疗效较好、毒性小等优点。
  虽然塞拉菌素对部分线虫(如捻转血矛线虫)驱杀效果不及其他阿维菌素类药物(如伊维菌素和多拉菌素),且在抗鼠和兔的寄生虫感染上存在着疗效和安全上的不足等问题。但该药治疗犬和猫的蚤(猫栉首蚤和犬栉头蚤)、螨、蜱及一些体内线虫(蛔虫和钩虫)感染有着优于其他阿维菌素类药物的效果,并且其在预防犬、猫的犬恶丝虫感染上有着非常良好的效果。因此,塞拉菌素在宠物界很受欢迎,是一种值得推广应用的宠物抗寄生虫药物。
  塞拉菌素为白色或淡黄色结晶粉末,其化学名为25-环已烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脱氧-22,23-二氢-5-(肟基)-阿维菌素B1单糖,它与其他阿维菌素类抗生素的主要区别是在C5位置上的取代基为肟基,其分子结构中具有较强的亲脂基团,脂溶性较高,水溶性较差。
  塞拉菌素原料的毒理学分析:
  正常使用剂量下由于血脑屏障的作用,阿维菌素类药物进入中枢神经系统的数量很少,且阿维菌素类药物作为GABA的激动剂需要较高的浓度(5·10-6mol/L)。因此,塞拉菌素对哺乳动物的毒性较小,安全性较好,在推荐剂量6.0-12.0 mg/kg下不会引起哺乳动物中毒。
  研究表明,目前塞拉菌素对犬和猫来说是一种安全性较好的药物,即使按推荐剂量的10倍对猫外用塞拉菌素仍未出现中毒现象;同时,用种犬和对阿维菌素敏感的柯利犬进行塞拉菌素的安全性测定显示,以最小有效剂量(6.0 mg/kg)的2-12倍给药也未见中毒迹象。
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